Многие люди сталкиваются с теми или иными поражениями нервной системы. И порой просто не обойтись без приема К этой группе веществ и относится галантамина гидробромид. Разумеется, пациенты, столкнувшись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Как выглядит терапия? В каких случаях врачи рекомендуют прием средства? Что представляет собой галантамина гидробромид? Фармакология, противопоказания, возможные осложнения, отзывы — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Торговое название, состав и форма выпуска

Галантамина гидробромид (торговое название — «Галантамин») представляет собой белый, нерастворимый в воде микрокристаллический порошок с характерным горьким вкусом. Это производное алкалоида, которое выделяют из клубня подснежников Воронова.

Данное лекарственное средство выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой, которая обеспечивает пролонгированное действие. В аптеке можно также купить флаконы с порошком, предназначенные для приготовления раствора, а также готовую жидкость в ампулах для внутривенного или подкожного введения.

Галантамина гидробромид: механизм действия

Для начала стоит ознакомиться с общей информацией. Галантамина гидробромид обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Препарат усиливает воздействие эндогенного ацетилхолина и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. Благодаря подобным свойствам лекарственное средство облегчает процессы проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах. Таким образом, на фоне терапии наблюдается усиление процессов возбуждения в рефлекторных зонах. Одним из эффектов является повышение тонуса скелетных и гладких мышц. Наблюдается также усиление секреции потовых и пищеварительных желез.

Лекарство широко используется при так как улучшает проводимость нервно-мышечных импульсов, повышает сократительную активность мышечных тканей. Поскольку препарат воздействует на холинергическую систему, то на фоне терапии у пациентов с деменцией наблюдается улучшение когнитивных функций.

Сведения о фармакокинетике

Если речь идет о пероральном приеме, то активное вещество препарата быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства равна 90%. Стоит отметить, что прием пищи замедляет процесс адсорбции.

Максимальная концентрация лекарства наблюдается спустя 1-1,5 часа. Период полувыведения равен 7-8 часам. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Когда нужно принимать лекарство? Список показаний

Разумеется, многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких случаях целесообразно использовать лекарственные средства, содержащие галантамина гидробромид. Показания к применению достаточно разнообразные.

• Таблетки и капсулы назначают пациентам с различными хроническими нарушениями мозгового кровообращения, а также деменцией альцгеймеровского типа. Кроме того, лекарство включают в схему лечения невритов, мышечной дистрофии, радикулитов, полиомиелитов, ДЦП.
• В неврологии инъекции препарата назначают при травмах тех или иных структур нервной системы, воспалительных поражениях спинного мозга, полиневритах и невропатиях, ночном недержании мочи (нейрогенного происхождения), идиопатическом парезе лицевого нерва.
• Используется галантамина гидробромид и в хирургии. Инъекции нужны пациентам в постоперационный период для лечения/предотвращения таких осложнений, как атония мочевого пузыря и кишечника.
• При различных патологиях нервной системы раствор галантамина может быть использован во время процедуры ионофореза.
• Иногда лекарство дают пациентам перед рентгенологическими исследованиями пищеварительной системы — это дает возможность получить более точные результаты.
• Препарат назначают для снятия симптомов при передозировке морфином и некоторыми другими лекарственными средствами.

Лекарственное средство «Галантамина гидробромид»: инструкция по применению

Сразу же стоит сказать, что дозировка во многом зависит от возраста и состояния пациента, поэтому определяется индивидуально. Как правило, начальная суточная доза галантамина гидробромида равна 10 мг. Постепенно количество увеличивают — пациенты принимают по 5-10 мг три или четыре раза в сутки. Терапия в большинстве случаев длится около 4-5 недель. Если речь идет о таблетках, то их лучше пить после еды.

Раствор может быть введен как подкожно, так и внутривенно. Если речь идет о лечении нарушений двигательной активности, то прием препарата лучше сочетать с физиопроцедурами, в частности массажем и лечебной гимнастикой.

Противопоказания: когда препарат принимать нельзя?

Во всех ли случаях можно использовать данное лекарство? На самом деле не всем пациентам разрешено принимать лекарства, содержащие галантамина гидробромид. С перечнем противопоказаний стоит ознакомиться еще перед началом терапии.

• Препарат, естественно, не назначают людям с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов (список составляющих веществ обязательно нужно изучить).
• Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения. Таблетки принимают дети старше девяти лет. Раствор не вводят малышам на первом году жизни.
• Поскольку средство воздействует на нервную систему, его нельзя принимать пациентам с различными формами эпилепсии.
• К перечню противопоказаний относят некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая брадикардию, различные формы стенокардии, а также артериальную гипертензию и хронические формы сердечной недостаточности.
• Препарат не принимают при механической непроходимости кишечника.
• К противопоказаниям также относят обструктивные заболевания дыхательной и пищеварительной систем.
• Лекарство также не назначают пациентам с различными патологиями печени.

Информация о возможных побочных эффектах

Несмотря на то что терапия в большинстве случае переносится хорошо, вероятность развития побочных эффектов исключать нельзя. Список возможных осложнений довольно большой.

• У некоторых пациентов наблюдаются расстройства со стороны сердца, системы кроветворения и сосудов. Терапия может сопровождаться колебаниями артериального давления, тахикардией, тромбоцитопенией, анемией. Крайне редко применение лекарства ведет к развитию ортостатического коллапса, ишемии и инфаркта миокарда.
• Возможны реакции со стороны органов пищеварения, в частности тошнота, боли в животе, вздутие, поносы. К числу других возможных осложнений относят гепатиты, дивертикулиты, анорексию, дисфагию, ганстроэнтериты, гастриты. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту или, наоборот, усиленное выделение слюны.
• Иногда на фоне терапии появляется выраженная мышечная слабость или спазмы.
• Поскольку лекарство воздействует на все гладкие мышцы, то лечение может сказаться на работе мочевыводящих путей. К числу побочных реакций относят задержку мочи, энурез, почечную колику, учащенное мочеиспускание.
• Возможны реакции со стороны нервной системы. Иногда пациенты жалуются на заторможенность, тремор, изменение вкусовых ощущений. Изредка терапия сопровождается появлением зрительных и слуховых галлюцинаций. К числу прочих побочных эффектов относят постоянную сонливость, усталость, снижение работоспособности, головные боли, афазию, шум в ушах. Возможно также появление парастезий, нарушений зрения, параноидных реакций.

Возможна ли передозировка? Сведения о симптомах и методах лечения

Что может случиться при приеме слишком большого количества препарата, содержащего галантамина гидробромид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка возможна. У некоторых пациентов на фоне введения высоких доз лекарства появляется рвота, тошнота, а также спастические боли в животе. К прочим симптомам передозировки относят слезотечение, усиленное выделение слюны, выраженную слабость мышц, недержание кала и мочи, которое связано с потерей тонуса гладкими мышцами.

В наиболее тяжелых случаях у пациентов появляются судороги. Передозировка может привести к судорогам, коллапсу, блокаде дыхательных путей, которая может закончиться летальным исходом.

Сколько стоит препарат?

В современной медицине, в частности в неврологии, широко применяется галантамина гидробромид (в рецепте на латинском врач напишет "Galantamini hydrobromidum"). Но для многих пациентов важным моментом является стоимость препарата.

Упаковка, состоящая из 56 таблеток пролонгированного действия, обойдется примерно в 1800-1900 рублей. Стоимость десяти ампул колеблется в пределах от 1200 до 1400 рублей. Цены, конечно, высокие, но лекарство действительно помогает, и иногда его применение жизненно необходимо.

Существуют ли заменители лекарства?

Что делать, есть у пациента нет возможности принимать галантамина гидробромид? Стоит сразу же сказать, что аналогов препарата на современном рынке фармацевтики много. Например, тем же механизмом воздействия характеризуются такие средства, как «Нивалин» и «Галантамин бромистоводородный» — они содержат то же активное вещество. К числу эффективных аналогов относится и лекарство «Реминил».

Разумеется, экспериментировать с подобными препаратами самостоятельно ни в коем случае не стоит. Выписать рецепт на галантамина гидробромид (любые лекарства, которые содержат это вещество) может только лечащий врач, который точно знает все нюансы анамнеза и истории болезни пациента.

Что говорят специалисты? Отзывы и мнения пациентов

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать лекарства, активным компонентом в которых является галантамина гидробромид. Разумеется, перед началом терапии стоит изучить не только официальную инструкцию, но и отзывы.

Специалисты хорошо говорят о лекарстве. Оно действительно помогает справиться с симптомами неврологических заболеваний. Несмотря на внушительный перечень возможных побочных эффектов, по факту осложнения регистрируются крайне редко — чаще всего люди хорошо переносят терапию. Сами пациенты также отмечают значительное улучшение состояния. К недостаткам относят разве что высокую стоимость, хотя здоровье и хорошее самочувствие стоит любых денег.

Химическая структура и физические свойства галантамина

Галантамин – алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 – гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.

Структурная формула галантамина

Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.

ATC код – N07AA

Галантамин (Galanthaminum) - алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis - Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25-1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1-2 года 0,00025 - 0,0005 (0,1-0,2 мл 0,25 % раствора) 3-5 лет 0,0005-0,001 (0,2 - 0,4 > 0,25 % >) 6-8 > 0,00075-0,002 (0,3-0,8 >> О, 25 % >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 мл 0,25 %-0,6 мл 0,5 % раствора) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 мл 1 % раствора)

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20-35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ГАЛАНТАМИНА

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

Галантамин: общая информация

Галантамин – алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе – Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.

Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.

В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.

Показания к применению галантамина

Применяется в различных областях медицины:

Галантамин в неврологии

• заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);

• паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);

• церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);

• болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).

Галантамин в анестезии и хирургии – для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии – ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии – при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике – желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.

Научная основа галантамина

В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.

Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).

Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы

1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.

Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.

Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).

В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.

Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) – уникальный препарат большого терапевтического диапазона

Нивалин галантамин – обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:

Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.

На сегодняшний день Нивалин – это:

– не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
– лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
– единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
– препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.

Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:

В токсикологии – при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии – для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.

А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии – при лечении олигофрении.
В физиотерапии – для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии – для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии – при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии – при лечении некоторых видов импотенции.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг ящик картонный 1;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.1 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 1 кг.

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь. Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

П/к, взрослым: по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. П/к, детям: 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет - по 0,25–1,0 мг/сут, 3–5 лет - 0,5–5,0 мг/сут, 6–8 лет - 0,75–7,5 мг/сут, 9–11 лет - 1,0–10,0 мг/сут, 12–15 лет - 1,25–12,5 мг/сут, 15–16 лет - 12,5–20,0 мг/сут. Большую дозу делят на 2 введения в день. Длительность лечения зависит от особенности и тяжести заболевания, чаще всего - 40–60 дней, курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес.

В/в, в качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: взрослым - по 10–20 мг/сут, детям с 1 года - 1–2 мг, 3–5 лет - 1,5–3 мг, 6–8 лет - 2–5 мг, 9–11 лет - 3–8 мг, 12–15 лет - 5–10 мг.

В/м, при рентгенологических исследованиях применяется у взрослых в дозе 1–5 мг. При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамина гидробромид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамина гидробромид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамина гидробромид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.