«Галоперидол» - это серьезный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих различными психическими расстройствами. Параллельно обладает противорвотным действием. Продается только по рецепту. Отзывы пациентов о «Галоперидоле» разные. Многие люди утверждают, что антипсихотик помогает устранить навязчивые состояния и вернуть здоровье. Другие считают, что лекарство тяжело переносится и вместо положительного эффекта только ухудшает самочувствие.

Как действуют таблетки

Перед началом приема сильного средства больные изучают инструкцию по применению «Галоперидола», отзывы о нем.

Главный действующий компонент медикамента - галоперидол. Это вещество из группы бутирофенонов, которое быстро всасывается в кровь и начинает воздействие спустя 3-6 часов после приема лекарства.

Выпускается в двух дозировках:

• 1,5 мг.
• 5 мг.

В 1 упаковке 10-100 таблеток.

Препарат влияет непосредственно на головной мозг - блокирует отдельные рецепторы в:

• гипоталамусе;
• триггерной зоне;
• экстрапирамидной и мезолимбической системе.

Замедляет высвобождение медиаторов, нарушает депонирование и нейрональный захват. Благодаря такому воздействию, вещество обладает следующими свойствами:

• успокоительными;
• антипсихотическими;
• противорвотными.

По утверждению пациентов, проходивших длительную терапию нейролептиком, он крайне негативно влияет на состояние организма. Оказывает токсическое воздействие на печень и другие органы. Блокировка рецепторов головного мозга маскирует отдельные симптомы интоксикации, поэтому первое время человек не ощущает проблем. Врачи не отрицают этот факт, поэтому не назначают лекарство без необходимости.

Капли

Нейролептик от «Ратиофарм» продается во флаконах по 30 или 100 мл. Имеет идентичные показания с препаратом в форме таблеток. В 1 мл - 2 мг действующего вещества. Дозировка подбирается индивидуально. После начала применения успокоительный эффект проявляется сразу. Антипсихотического действия удается достичь только после 3 недель регулярного приема.

Отзывов о каплях «Галоперидол» больше положительных. Больные отметили наименьшее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма подбирается в зависимости от:

• диагноза;
• возраста и пола пациента;
• состояния здоровья и результатов анализов;
• приема дополнительных и т. п.

Капли не всегда используются в качестве основного препарата. Больные с тяжелыми расстройствами психики могут получать 2-3 средства одновременно, поэтому сложно сказать, что негативно влияет и дает побочные проявления. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного человека.

Отзывы о «Галоперидоле» в каплях и инструкция по применению содержат информацию, что лекарство в этой форме удобно давать детям, размешивая его с соком, водой или капая на кусочек сахара.

Раствор

Препараты для проведения инъекций выпускаются разными производителями в дозировке 5 мг. Наиболее дешевыми являются отечественные, например, от компании «Акрихин». «Рихтер» стоят дороже.

Средства вводятся внутривенно или внутримышечно. Лечение проводится под строгим контролем врача, с периодическим контролем показателей анализов.

Больные, получающие инъекции нейролептика, считают, что этот вид терапии лучше переносится, по сравнению с таблетками и каплями. Но это при условии правильно подобранной схемы и использования средства по назначению.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 минут после внутримышечного введения. При внутривенном - быстрее. Улучшение наблюдается практически сразу:

• пропадает тревожность;
• исчезает ускоренное сердцебиение, чувство страха;
• налаживается сон;
• уменьшается агрессия.

В течение нескольких недель улучшается работа психосоматической системы, исчезают или уменьшаются:

• навязчивые состояния;
• галлюцинации;
• бред;
• психозы.

Некоторые отзывы о «Галоперидоле» в виде инъекций доказывают его эффективность. Люди говорят, что он пробуждает интерес к жизни. Параллельно с уколами или капельницами назначают корректоры. Они регулируют состояние больного, устраняют некоторые побочные эффекты. Многие врачи считают их применение необходимым, другие утверждают, что они нужны не всегда. Зачастую больные получающие небольшие дозы нейролептика, не замечающие ухудшения самочувствия, легко обходятся без них.

Пролонгированная форма

Средство является аналогом «Галоперидола», отзывы о нем имеют существенные отличия. Выпускается в виде маслянистого раствора. В его состав входит галоперидол деканоат.

Продается в ампулах по 1 мл. В каждой находится по 50 мг действующего вещества, что в 10-кратном размере превышает дозировку в обычных растворах. Такая форма лекарства предназначена для лечения больных, нуждающихся в длительной терапии, например, при шизофрении или выраженных умственных расстройствах.

Вводится только внутримышечно и под наблюдением врача. Количество вещества для укола подбирается под каждого индивидуально. В среднем оно должно превышать дозировку обычного нейролептика в 10-15 раз. Например, при приеме 5 мг в виде таблеток, пациенту потребуется ввести 50-75 мг (1-1,5 ампулы). Повторные инъекции повторяют 1 раз в месяц.

Деканоат имеет внушительный перечень противопоказаний:

• беременность и лактация;
• детский возраст;
• печеночная, почечная недостаточность;
• нарушение сердечной деятельности;
• эпилепсия и другое.

Иногда психиатры сочетают деканоат и пероральный прием лекарства.

Отзывы о «Галоперидоле» пролонгированного действия чаще положительные. Многим больным такой вид лечения наиболее удобен. Из побочных эффектов отмечают:

• слабость;
• обильное слюноотделение;
• астению;
• апатию;
• депрессию;
• нежелание вставать с постели;
• желание сидеть, упираться о стены, чтобы не потерять контроль над своим телом.

Причины их появления могут быть разными:

• не подходит средство;
• доза рассчитана неверно;
• нужен корректор;
• препарат не успел подействовать, а нежелательные ощущения связаны с основным заболеванием.

Отзывы о «Галоперидоле деканоате» говорят о необходимости параллельного применения:

• антидепрессантов;
• средств, высвобождающих дофамин (сульпирид, эглонил);
• других.

Самостоятельный прием препаратов во время лечения запрещен.

Показания

Нейролептик применяется в психиатрии уже давно. Терапию проводят в домашних условиях, либо в специализированных заведениях. Вещество из бутирофеноновой группы применятся для лечения следующих патологий:

• всех форм шизофрении;
• олигофрении;
• психозов;
• маниакально-депрессивных расстройств;
• алкоголизма;
• психопатий;
• параноидальных состояний;
• хореи Гентингтона;
• синдрома Жилль де ла Туретта;
• нарушений в психосоматической системе;
• детских заболеваний (гиперактивности, заикания и других);
• изменений поведения людей старшей возрастной группы;
• других психомоторных реакций.

Пациенты психиатрических клиник не оставляют положительных отзывов о «Галоперидоле». Этот лекарственный препарат используется там в качестве наказания за различные дисциплинарные нарушения.

Больные, столкнувшиеся с таким применением инъекций, говорят, что ощущали себя «овощем». У них отмечалось:

• обильное слюноотделение;
• проявление эмоциональной нестабильности;
• потеря интереса к окружающему миру.

При правильном назначении антипсихотик оказывает противоположное воздействие на психику:

• возвращает человека к нормальной жизни;
• подавляет навязчивые мысли;
• устраняет голоса и другие галлюцинации.

Использование в детском возрасте

Нейролептик показан для лечения малышей от 3 лет. Чаще всего для этого применяют капли. Показания к приёму средства в раннем возрасте:

• гиперактивность;
• умственная отсталость;
• аутизм;
• шизофрения и другие расстройства.

Родители малышей часто оставляют негативные отзывы о препарате «Галоперидол». По их утверждению, он приносит больше вреда, чем пользы.

Современные нейролептики:

1. Мягче действуют на психику.
2. Обладают минимумом побочных эффектов.
3. Малотоксичны.

Из недостатков выделяют только стоимость. Однако многие родители готовы тратить немалые средства, чтобы помочь своему чаду.

Отзывы людей о «Галоперидоле» свидетельствуют, что он использовался еще со времен СССР для лечения шизофрении у больных психиатрических клиник, поэтому прежде чем давать его детям, следует ознакомиться с его инструкцией и списком побочных показаний.

Нейролептик применяется для лечения малышей в том случае, когда другие средства оказались неэффективны и диагноз действительно серьезен.

Некоторые психиатры без раздумий назначают медикамент детям до 3 лет, зная о возможных последствиях. Родителям не следует идти на поводу и проконсультироваться в других учреждениях.

Некоторые мамочки и вовсе отказывались от терапии и не жалели об этом. По их утверждению, если уж ребенок болен, например, аутизмом, то лучше окружить его заботой и вниманием, нежели пичкать подобными средствами.

Лечение пожилых людей

С возрастом у человека ухудшается работа нервной системы. Появляются навязчивые состояния и обостряются патологии, к которым была предрасположенность. На их появления влияют:

• перенесенные стрессы;
• вредные привычки;
• естественное старение всех органов и систем.

После 70-80 лет люди, не страдающие от психических заболеваний, страдают от: бессонницы, хождения по ночам, бреда, галлюцинаций, ухудшения памяти. В таком случае вещество из ряда бутирофенонов положительно влияет на больного.

Разницы в лечении нет, но старикам необходимо начинать с минимальной дозировки. Если медикамент тяжело переносится, его отменяют.

Предметом исследования в данной статье является препарат «Галоперидол», инструкция к которому взята за основу материала.

Деканоат (для уколов), Галоперидол в каплях - на сегодняшний день наиболее мощный психотропный препарат широкого спектра действия. Он имеет почётный возраст в истории лечения самых тяжёлых психических и неврологических заболеваний - 55 лет (разработан и испытан в Бельгии компанией «Янссен Фармацевтика» в 1957 году).

Вещество относится к группе нейролептиков или антипсихотиков. Так его называли, пока в фармакологии и фармацевтике 1990-х годов не появились нейролептики (антипсихотики) нового поколения. После этого Галоперидол стали называть типичным нейролептиком (ТН) или типичным антипсихотиком (ТА). Препараты нового поколения (например, Сероквель, Оланзапин и др.) получили название атипичных нейролептиков (АН) или атипичных антипсихотиков (АА). Разница между поколениями этих лекарств имеет, возможно, революционное значение в медицине. Важно понимать, насколько опасен Галоперидол. Побочные эффекты, которыми он обладает, иногда приводят к дополнительным заболеваниям, требующим отдельного лечения.

У некоторых АА (Сероквель) этих побочных явлений пока не обнаружено.

Галоперидол, инструкция к которому рассматривается в настоящем материале, имеет поистине огромный спектр действий. Достаточно только перечислить болезни, которые лечат с его применением, чтобы стало очевидным важнейшее значение, которое он имеет во врачебной практике.

Галоперидол применяется в следующих случаях :

• Психомоторные возбуждения различного происхождения: мания (перевозбуждение с совершением опасных поступков), случаи олигофрении (умственной отсталости), психопатия (болезни познания и поведения), шизофрения (самое тяжёлое из известных душевных заболеваний), хронический алкоголизм;
• Бредовые расстройства (неспособность отличить реальный мир от воображаемой действительности);
• Галлюцинаторные расстройства (абсолютная вера в бредовые слуховые или визуальные явления действительности, которых на самом деле не существует);
• Проявление синдрома Туретта (подёргивание мышц лица, непроизвольное подмигивание, состраивание гримас, неконтролируемое сквернословие);
• Проявление хореи Гентингтона (тяжёлое и опасное нарушение движений вплоть до полной потери координации, необратимые постепенные искажения речи и мышления, прогрессирующее отмирание головного мозга; в перспективе - полное стирание личности и неуправляемость двигательных функций; болезнь неизлечима - возможно лишь частичное облегчение страданий у больного; в большинстве случаев заболевание кончается смертью больного);
• Проявление психосоматических нарушений (которые не полностью объясняются перенесёнными соматическими - не душевными заболеваниями, но также не полностью объясняются текущими душевными недугами);
• Проявление поведенческих расстройств у пациентов детского и пожилого возраста;
• Проявление заикания;
• Проявление устойчивой рвоты и устойчивой икоты, не поддающихся другим видам лечения.
• Для разновидности лекарства «Галоперидола Деканоат» - поддерживающее лечение при проявлениях шизофрении.

Галоперидол - побочные действия

Какими побочными действиями обладает Галоперидол? Инструкция говорит об этом с предельной ясностью.

Действие на нервную систему и органы чувств:

• Явления акатизии (неусидчивость);
• Явления дистонических экстрапирамидных нарушений (со спазмом лицевых, шейных и спинных мышц, движенями-тиками, подёргиваниями, слабостью рук и ног);
• Явления паркинсонических экстрапирамидных нарушений (с затруднениями во время разговора и глотания, с «маскообразным лицом» - складки мышц и кожи лица сглажены, выражение лица не соответствует чувствам, с шаркающей походкой, кисть и пальцы рук - с тремором (дрожат);
• Явления головной боли, часто доходящей до нестерпимой;
• Явления бессонницы;
• Явления сонливости (возможно даже чередование сонливости и бессонницы);
• Явления беспокойства, тревоги, возбуждения, ажитации (взволнованности);
• Явления эйфории (беспричинное состояние нездоровой и довольно продолжительной радости - при этом больной не чувствует себя счастливым);
• Явления депрессии (беспричинные состояния подавленности, часто - отвращение к жизни и желание умереть);
• Явления летаргии (состояние «мнимой смерти» - все функции организма имитируют смерть, через неопределённое время все жизненные функции возвращаются);
• Эпилепсия (болезнь судорожных припадков с потерей сознания);
• Явления спутанного сознания;
• Случаи экзацербации (ухудшения, обострения) психоза;
• Случаи галлюцинаций;
• Явление (см. «Необходимая предосторожность»);
• Случаи нарушения остроты зрения, явления катаракты (помутнение хрусталика в глазу), явления ретинопатии (заболевание сосудов сетчатки глаза).

Действие на сердечно-сосудистую систему, на процессы кроветворения:

• Явление тахикардии (учащённое сердцебиение);
• Случаи артериальной гипертензии/гипотензии (повышенное или пониженное давление крови);
• Случаи вентрикулярной аритмии (нарушение ритма ударов сердца);
• Картина изменений на ЭКГ (плохая электрокардиограмма сердца);
• Случаи внезапной смерти сердечно-сосудистого происхождения;
• Случаи транзиторной лейкопении и лейкоцитоза (уменьшение или увеличение числа белых кровяных телец, говорит об ослаблении защитных свойств организма, опасно возникновением рака крови);
• Явление эритропении (уменьшение числа красных кровяных телец, говорит о недостаточном количестве кислорода в крови, опасно возникновением рака крови);
• Случаи анемии (недостаток гемоглобина крови, также говорит о дефиците кислорода в организме, опасно наличием воспалительных процессов);
• Явление агранулоцитоза (уменьшение числа гранулоцитов - зернистых клеток крови, отвечающих за защиту организма от инфекций, опасно тяжёлыми воспалительными процессами, предельная опасность - возникновение рака крови).

Действие на дыхательную систему:

• Явление ларингоспазма (затруднение глотания и речи);
• Явление бронхоспазма (затруднение дыхания - как при астме).

Действие на желудочно-кишечный тракт

• Случаи анорексии (отторжение любой пищи через рвоту, опасно истощением и даже смертью от голода);
• Случаи запоров и поноса;
• Явления гиперсаливации (нездорового безостановочного течения слюны);
• Случаи неукратимой тошноты и рвоты;
• Случаи нарушения работы печени;
• Явление (механическая закупорка желчных протоков).

Действие на мочеполовую систему

• Молочные железы - явление нагрубания (огрубения);
• Случаи атипичной секреции (необычного выделения) молока;
• Явление масталгии (боль в молочной железе);
• Явление молочных желёз у мужчин);
• Нарушается менструальный цикл;
• Явления задержки мочи;
• Случаи импотенции;
• Случаи беспричинного повышения полового влечения;
• Случаи приапизма (длительная эрекция без видимой причины).

Действие на кожные покровы

• Случаи изменений кожи: макулопапулезных (сыпь, состоящая из пятен и возвышений кожи) и акнэобразных (сыпь, состоящая из прыщей-угрей);
• Явления фотосенсибилизации (тяжёлые воспаления кожи под воздействием света);
• Случаи алопеции (выпадение волос).

Прочие побочные эффекты

• Явление (температура повышается выше 40 градусов, отделяется обильный пот, падает давление, непроизвольно отходит моча, мышцы «коченеют», теряется сознание, возникает подобие комы. Причины состояния не изучены, лечение не разработано. Вероятен смертельный исход);
• Случаи гиперпролактинемии (избыток гормона пролактина - причина бесплодия и раннего прекращения менструаций);
• Явления гипергликемии (повышенного сахара в крови) и гипогликемии (пониженного сахара);
• Случаи гипонатриемии (пониженное содержание натрия в крови, опасно

Больные, которым, несмотря на наличие противопоказаний, назначили Галоперидол, их родственники должны обсудить ситуацию с лечащим врачом и требовать замены назначения, если это возможно.

Необходимая предосторожность при лечении Галоперидолом

В процессах лечения выявлены следующие опасные тенденции:

• Пожилые больные, у которых психоз связан с деменцией (старческая находятся в группе риска. У них отмечено повышение смертности. Причиной чаще всего оказываются проблемы из области сердечно-сосудистых заболеваний - явления сердечной недостаточности, внезапной смерти, пневмонии. Атипичные антипсихотики, которые в ряде случаев бывают безопаснее Галоперидола, в данном случае дают ту же картину риска, что и ТА.
• Случаи поздней дискинезии после длительного приёма или отмены препарата (непроизвольно ритмически двигаются язык, лицо, рот и челюсть - например, язык выпячивается, щёки надуваются, губы сморщиваются, есть явления неконтролируемых жевательных движений, непроизвольных движений конечностей и туловища). У ряда больных поздняя дискинезия необратима. Необходима отмена препарата.
• Случаи экстрапирамидных нарушений (см. «Побочные действия»)
• Случаи нарушения сердечной деятельности, в том числе влекущие за собой внезапную сердечную смерть.

Список побочных действий и рисков при использовании Галоперидола вскрывает главную проблему, связанную с применением препарата. Галоперидол крайне опасен. У врачей, использующих его в широкой практике (главным образом, в психиатрии), возникает тяжёлый выбор. С одной стороны, лечить вышеуказанные болезни без Галоперидола ещё недавно не представлялось возможным. С другой стороны, его использование требует крайней осторожности и готовности врача в любой момент начать дополнительное лечение, уже против нежелательных симптомов и синдромов, которые даёт сам Галоперидол. Инструкция сообщает: при опасном развитии побочных эффектов препарат надо отменять. Но в огромном большинстве случаев это невозможно, поскольку отмена приведёт к обострениям основного заболевания.

Частичное решение проблемы дают АА - в частности, Сероквель (Кветиапин), за которым не замечены экстрапирамидные нарушения и дискинезия, а лечебный эффект несколько превосходит возможности Галоперидола. Однако, утверждать, что АА однозначно лучше ТА пока рано - необходимо продолжение клинических исследований и практическое наблюдение.

Наименование:

Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологическое
действие:

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона . Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика : Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

Показания к
применению:

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
- тики, хорея Геттингтона;
- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.

Способ применения:

Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют.
При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг Галоперидола; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 с).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2,25-18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
Для детей в возрасте до 5 лет при лечении психозов начальная доза составляет 2 капли раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, для детей старше 5 лет - 5 капель 2 раза в сутки. При необходимости указанную дозу можно постепенно повысить до достижения стойкого терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 месяца продолжать лечение не рекомендуется.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения : транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени : повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции : аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы : анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы : дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие : задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Противопоказания:

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью : декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов , поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных , наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.

Беременность:

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание .

Передозировка:

Симптомы : Возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.

1 мл - ампулы темного стекла, 10 шт. в упаковке.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)

Активное вещество: haloperidol
Код АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: П N014639/01
Дата регистрации: 13.08.10
Владелец рег. удост.: BIOKANOL PHARMA (Германия) произведено WEIMER PHARMA (Германия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2012 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

ПОКАЗАНИЯ

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Тики, хорея Геттингтона;

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Препарат применяется строго по назначению врача!

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше З-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей , при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

Экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

Повышенная чувствительность к производным бутирофенона;

Беременность, период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из?-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом?-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина

Антихолинергические, антигистаминные (Iпоколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.

Срок годности - 5 лет.

Галоперидол - типичный нейролептик, широко применяемый психиатрами для лечения психических расстройств и неврологических заболеваний.

Препарат - легенда, о котором сложены стихи и песни, блуждают многочисленные мифы и заблуждения. Галоперидолом пугают и на него возлагают последние надежды.

Разработаны формы приема галоперидола в таблетках, в инъекциях, в каплях (без вкуса и запаха!) и в виде пролонгированной формы ДЕПО (один раз сделали укол, а препарат действует месяц).

Все вновь создаваемые нейролептические средства при испытаниях сравнивают, прежде всего, с галоперидолом, как с наиболее исследованным, проверенным и эффективным нейролептиком.

Не смотря на то, что постоянно появляются все новые и новые нейролептические средства, галоперидол достаточно широко применяется врачами во всем мире.

Действие галоперидола

Основное действие галоперидола это антипсихотическое (способен убирать симптомы психоза) и противорвотное.

Также обладает терапевтическим действием при некоторых гиперкинезах (двигательные нарушения). Используют взрослым и пациентам детского возраста (с 3 лет). Лечебное действие галоперидола объясняется его воздействием на дофаминовые и адреналиновые рецепторы в центральных отделах мозга.

Галоперидолу много десятков лет, он относятся к типичным нейролептикам. Основные его отличия от большинства других нейролептиков - это выраженное действие при тяжелых психозах, особенно протекающих с галлюцинациями, и распространенные побочные эффекты (изменение мышечного тонуса, сонливость в начале приема, сухость во рту и др.). Именно этими особенностями и выделяется галоперидол среди прочих нейролептиков.

Показания и противопоказания к приему определяет врач после осмотра пациента и уточнения состояния.

Наиболее часто задаваемые вопросы про галоперидол

Что будет если здоровый человек примет галоперидол?

НИЧЕГО! Если человек действительно здоров, то никаких изменений он не должен ощутить. На здоровых галоперидол (как и любой другой нейролептик) не действует.

Как долго можно лечиться галоперидолом?

Длительность приема галоперидола определяет лечащий врач. Она может составлять всего лишь один прием (при рвоте, остром психозе, перевозбуждении). При хронических заболеваниях прием галоперидола может длиться годами (при некоторых видах шизофрении - пожизненно).

Можно ли самому себе назначить галоперидол?

Нельзя. Назначать любое лекарство должен только доктор. В аптеках галоперидол продается только по рецептам.

Часто ли вызывает галоперидол побочные эффекты?

Да. Для того чтобы побочных эффектов не возникало доктор должен точно определить показания и противопоказания, верно рассчитать эффективную и безопасную с точки зрения возникновения побочных эффектов дозу и способ приема. Для избежания побочных эффектов галоперидола, связанных с изменением мышечного тонуса применяются так называемые "корректоры": тригексифенидил, бипериден, амантадин и другие.

Вреден ли галоперидол?

При назначении доктором галоперидол не вреден. При самолечении прием галоперидола может оказывать отравляющее действие на организм.

Полезен ли галоперидол?

Да. Польза галоперидола заключается в снятии болезненной симптоматики психоза, галлюцинаций, гиперкинезов (нарушений движения), купировании рвоты.

Что лучше - старый препарат галоперидол или современные, недавно синтезированные атипичные нейролептики?

На этот вопроса нет ответа, так как у каждого препарата есть свои особенности. В одних случаях правильно будет назначение галоперидола, в других - другого препарата. Помните, не существует лучшего нейролептика (как и худшего).